Clindamicina
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Clindamicina  Aviso médico | |
Nome IUPAC (sistemática) | |
(2S,4R)-N-((1R)-2-chloro- 1-((3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy- 6-(methylthio)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl)propyl)- 1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide | |
Identificadores | |
CAS | 18323-44-9 |
ATC | J01FF01 |
PubChem | 29029 |
DrugBank | APRD00566 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C18H33N2ClO5S |
Massa molar | 424.98 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 90% (oral) 4–5% (tópico) |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 2–3 horas |
Excreção | Renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral, IV, tópico, vaginal |
DL50 | ? |
O Cloridrato de Clindamicina é um fármaco da classe das lincosamidas, que age inibindo a síntese proteica bacteriana. Atua como um agente bacteriostático, penetra no meio intracelular, inibindo a síntese de proteínas. Tem bom custo-benefício (cerca de U$2,7 a dose). A clindamicina também facilita a digestão de bactérias pelos glóbulos brancos ao tornar bactérias mais vulneráveis à opsonização e fagocitose.[1] Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Índice
1 Nomes comerciais
2 Administração
3 Indicações
4 Contra-indicada
5 Farmacocinética e metabolismo
6 Efeitos adversos
7 Precauções
Nomes comerciais |
Cleocin e Dalacin.
Administração |
Maiores de 12 anos, IV: 1,2 a 2,7 g/dia divididas em 2 a 4 doses, dose máxima: 4,8 g/dia.
Maiores de 12 anos, comprimido: 150 a 450 mg/dose cada 6 a 8h, dose máxima: 1,8 g/dia.
Indicações |
É um antibiótico e antiparasitário que pode ser usado no tratamento de[2]:
Acne, combinado com peróxido de benzoíla ou adapaleno;
Infecções com bactérias gram-positivas, especialmente Streptococcus ou Staphylococcus, incluso os SARM. Porém, não serve contra enterococcus. Pode ser usado em pacientes com alergia a penicilina.
Infecções com bactérias bacilares anaeróbicas, como Bacteroides, Fusobacterium, ou Prevotella.- Algumas infecções por protozoários como Malária, toxoplasmose e babesiose, associada a quinina.
Não serve contra gram-negativas, exceto Capnocytophaga canimorsus, no qual é a melhor opção.[3]
- Infecção por Pneumocystis jirovecii, um fungo que causa pneumonia em imunocomprometidos.
Síndrome do choque tóxico, inibindo as toxinas dos staphylococcus;
Vaginose bacteriana em grávidas, prevenindo partos prematuros.
A clindamicina é bastante ativa contra: Corynebacterium diphteriae, Campylobacter jejuni, Anaeróbios da microbiota bucal e orofaríngea.
Contra-indicada |
Hipersensibilidade a lincosaminas. Lactância. Insuficiência hepática. Não apresenta atividade contra gram-negativos como: Meningococo, Gonococo, Enterococo, Pseudomonas, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Chlamidia trachomatis, Clostridium difficile.
Farmacocinética e metabolismo |
É absorvida por via oral e parenteral. Pode ser ingerida concomitantemente com os alimentos, sem prejuízo à sua absorção. Distribui-se amplamente pelos tecidos. Não atravessa satisfatoriamente a barreira hematoencefálica. Atravessa a barreira placentária em pequenas quantidades, sem causar efeitos em humanos (categoria A no segundo e terceiro trimestre).[4] Apresenta elevada concentração no tecido ósseo e articular. Atravessa as membranas celulares atingindo elevadas concentrações no meio intracelular. É metabolizada no fígado. Excretada em bile e urina com meia-vida de 2 a 4h.
Efeitos adversos |
- Mais comuns: Náusea, vômitos, diarreia, dor abdominal e colite pseudo-membranosa.
- Relacionados com a hipersensibilidade: Rash, reação anafilática e raramente eritema multiforme e síndrome de Steven-Johnson.
- Locais: Eritema e tromboflebite
- Outros possíveis efeitos adversos: Elevação da bilirrubina, fosfatase alcalina, TGO e TGP, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia e icterícia.
A reação adversa mais severa da clindamicina é a diarreia associada ao Clostridium difficile (a causa mais comum de colite pseudomembranosa). Embora este efeito adverso ocorre em quase todos os antibióticos, incluindo os betalactâmicos, ele é mais provável com o uso da clindamicina.
Precauções |
- Evitar a toma no caso de alergia à clindamicina e lincomicina,
- Lactantes não devem tomar este antibiótico,
- Devem ser tomadas precauções no caso de insuficiência hepática ou renal grave,
- Interromper seu uso em caso de diarreia aquosa ou com sangue! É um sintoma de colite pseudomembranosa.
↑ Gemmell CG, O'Dowd A (1983). "Regulation of protein A biosynthesis in Staphylococcus aureus by certain antibiotics: its effect on phagocytosis by leukocytes". J Antimicrob Chemother 12 (6): 587–97. doi:10.1093/jac/12.6.587. PMID 6662837
↑ Gold, Howard S.; Robert C. Moellering, Jr. (1999). "Macrolides and clindamycin". In Root, Richard E.; Francis Waldvogel, Lawrence Corey, Walter E. Stamm. Clinical infectious diseases: a practical approach. Oxford: Oxford University Press. pp. 291–7. ISBN 0-19-508103-X. Retrieved January 19, 2009 through Google Book Search.
↑ Jolivet-Gougeon A, Sixou JL, Tamanai-Shacoori Z, Bonnaure-Mallet M (April 2007). "Antimicrobial treatment of Capnocytophaga infections". Int J Antimicrob Agents 29 (4): 367–73. doi:10.1016/j.ijantimicag.2006.10.005. PMID 17250994.
↑ Lamont RF (2005). "Can antibiotics prevent preterm birth". BJOG 112 (Suppl 1): 67–73. doi:10.1111/j.1471-0528.2005.00589.x. PMID 15715599.
